Premilin 75 mg

Mỗi viên: Pregabalin 75 mg.

Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, magnesi stearat, vỏ nang số 2.
Mô tả sản phẩm: Viên nang cứng, cỡ nang số 2, thân nang màu trắng, nắp nang màu đỏ, bên trong có chứa bột thuốc màu trắng, viên nhẵn bóng, không méo mó.

Phân loại dược lý: Thuốc chống động kinh.
Mã ATC: N03AX16
Cơ chế tác dụng
Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau. Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, nhưng không gắn trực tiếp với các thụ thể GABA_A, GABA_B, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABA_A trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA. Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và tăng tốc độ vận chuyển GABA. Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α₂-δ (một tiểu đơn vị của kênh calci phụ thuộc điện thế). Mặc dù cơ chế chính xác của pregabalin chưa được biết đầy đủ nhưng việc gắn với tiểu đơn vị α₂-δ có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin.
In vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hòa calcitonin và chất P, có thể thông qua điều hoà chức năng của kênh calci.
Pregabalin không chẹn kênh natri, không có tác dụng với thụ thể opiat và không làm thay đổi hoạt tính của enzym cyclooxygenase.
Pregabalin không tác dụng với thụ thể serotonin và dopamin, không ức chế sự tái tạo dopamin, serotonin hoặc noradrenalin.

Hấp thu: Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống đơn liều và đa liều. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin trên 90% và không phụ thuộc liều. Sau khi dùng liều lặp lại, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 24-48 giờ. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu pregabalin, dẫn đến giảm nồng độ đỉnh khoảng 25-30% và thời gian đạt nồng độ đỉnh kéo dài hơn, khoảng 2,5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của pregabalin, tuy nhiên điều này không có ý nghĩa về lâm sàng.
Phân bố: Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin đã được chứng minh qua hàng rào máu não ở chuột và khỉ. Pregabalin cũng qua được qua được nhau thai ở chuột và có trong sữa của chuột mẹ. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi uống khoảng 0,5 L/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Pregabalin chuyển hóa không đáng kể ở người. Sau khi uống 1 liều pregabalin được đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% lượng phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi. Dẫn chất N-methyl hóa của pregabalin là chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu, khoảng 0,9%. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không thấy có sự chuyển đổi quang học từ dạng đồng phân S sang đồng phân R.
Thải trừ: Pregabalin được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và độ thanh thải của thận tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hay bệnh nhân đang thẩm phân máu.
Tính tuyến tính: Dược động học của pregabalin tuyến tính trong khoảng liều khuyến cáo. Sự khác biệt dược động học giữa các cá thể thấp (< 20%). Dược động học khi dùng đa liều có thể dự đoán được từ dữ liệu đơn liều. Vì vậy, không cần theo dõi thường xuyên nồng độ trong huyết tương của pregabalin
Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt
Chủng tộc: Dược động học của pregabalin thay đổi không đáng kể theo chủng tộc.
Giới tính: Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy dược động học của pregabalin không có khác biệt đáng kể theo giới tính.
Người cao tuổi (> 65 tuổi): Độ thanh thải pregabalin có khuynh hướng giảm khi độ tuổi tăng, phù hợp với việc giảm độ thanh thải creatinin theo độ tuổi. Cần giảm liều ở người cao tuổi có chức năng thận suy giảm.
Trẻ em: Dược động học của pregabalin được đánh giá ở những bệnh nhân nhi bị động kinh (chia thành các nhóm tuổi: 1-23 tháng, 2-6 tuổi, 7-11 tuổi và 12-16 tuổi) ở các liều 2,5; 5; 10 và 15 mg/kg/ngày trong một nghiên cứu về dược động học và sự dung nạp. Sau khi uống pregabalin lúc đói, thời gian đạt nồng độ đỉnh ở tất cả các nhóm tuổi tương tự nhau và trong khoảng từ 0,5-2 giờ sau khi uống. Giá trị Cmax và AUC tăng tuyến tính với nồng độ trong mỗi nhóm tuổi. AUC trong nhóm bệnh nhi có cân nặng < 30 kg thấp hơn khoảng 30% vì trọng lượng cơ thể tăng làm thay đổi độ thanh thải đến 43% khi so với những bệnh nhân có cân nặng ≥ 30 kg. Thời gian bán thải của pregabalin trung bình từ 3-4 giờ ở những bệnh nhi ≤ 6 tuổi, và 4-6 giờ ở những bệnh nhi ≥ 7 tuổi. Các phân tích dược động học cho thấy độ thanh thải creatinin là đồng biến của độ thanh thải pregabalin, trọng lượng cơ thể là đồng biến của thể tích phân bố, và sự tương quan này giống nhau ở trẻ em và người lớn. Dược động học của pregabalin ở những bệnh nhi < 3 tháng tuổi chưa được nghiên cứu.
Suy thận và thẩm phân máu: Độ thanh thải pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Ngoài ra, pregabalin trong huyết tương cũng bị thải trừ bởi quá trình thẩm phân máu (sau 4 giờ thẩm phân máu, nồng độ pregabalin trong huyết tương giảm khoảng 50%). Vì thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận và bổ sung liều sau khi thẩm phân máu.
Suy gan: Không có thử nghiệm dược động học chuyên biệt nào ở những bệnh nhân suy gan. Pregabalin phần lớn không bị chuyển hóa và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi, nên suy gan không làm thay đổi đáng kể nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Phụ nữ cho con bú: Đánh giá dược động trên 12 phụ nữ cho con bú (đã sinh được ít nhất 12 tuần) uống pregabalin liều 150 mg mỗi 12 giờ (300 mg/ngày). Sự tiết sữa không ảnh hưởng đến dược động học của pregabalin. Pregabalin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ ổn định khoảng 76%. Lượng pregabalin trẻ sơ sinh nhận được từ sữa (lượng sữa trung bình trẻ sử dụng là 150 mL/kg/ngày) của mẹ sử dụng pregabalin 300 mg/ngày hay liều tối đa 600 mg/ngày tương ứng là 0,31 hay 0,62 mg/kg/ngày, khoảng 7% tổng liều mà mẹ sử dụng hàng ngày, tính trên mg/kg.

Động kinh: Pregabalin hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn.
Rối loạn lo âu lan tỏa (GAD) ở người lớn.
Đau do nguyên nhân thần kinh (ngoại vi hay trung ương) ở người lớn.
Đau cơ do xơ hóa.

Liều lượng
Động kinh
Liều khởi đầu 75 mg x 2 lần/ngày.
Tùy theo sự dung nạp và đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần. Có thể tăng liều tối đa đến 600 mg/ngày sau tuần tiếp theo.
Rối loạn lo âu lan tỏa
Liều khởi đầu 75 mg x 2 lần/ngày.
Có thể tăng liều từng bước 150 mg/tuần đến tối đa 600 mg/ngày tùy theo đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân. Sự cần thiết của điều trị nên được đánh giá thường xuyên.
Đau do nguyên nhân thần kinh
Liều khởi đầu 75 mg x 2 lần/ngày.
Tùy theo sự dung nạp và đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 3-7 ngày, và nếu cần thiết có thể tăng liều tối đa 600 mg/ngày sau 7 ngày tiếp theo.
Đau cơ do xơ hóa
Liều khởi đầu 75 mg x 2 lần/ngày.
Tùy theo sự dung nạp và đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày, chia 2 lần/ngày sau 1 tuần. Có thể tăng liều đến 450 mg/ngày nếu cần thiết.
Liều lượng trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận và bệnh nhân thẩm phân máu: Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc đang được thẩm tách máu theo độ thanh thải creatinin (Cl_CR) được đề nghị trong bảng 1:
- xem Bảng 1



Bệnh nhân thẩm phân máu cần được nhận thêm một liều bổ sung 25-100 mg pregabalin ngay sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.
Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của pregabalin với trẻ em < 12 tuổi và thanh niên (<12-17 tuổi) chưa được thiết lập.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Có thể cần giảm liều pregabalin do sự suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi.
Xem thêm phần Dược động học - Dược động học trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt.
Cách dùng
Dùng đường uống, chia làm 2-3 lần/ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Cần giảm liều pregabalin từ từ trong ít nhất 1 tuần trước khi ngừng sử dụng thuốc (xem mục Cảnh báo và Thận trọng).
Điều quan trọng là bệnh nhân nên uống thuốc đều đặn vào cùng một thời điểm giữa các ngày. Nếu quên dùng thuốc, uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Quá mẫn cảm với pregabalin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phù mạch: Phù mạch có thể đe dọa đến tính mạng và suy hô hấp cấp cần được điều trị khẩn cấp đã được báo cáo trong suốt quá trình giám sát ở bệnh nhân sau khi uống liều đầu tiên và ở bệnh nhân điều trị với pregabalin trong thời gian dài. Bệnh nhân dùng thuốc khác có liên quan đến phù mạch (thuốc ức chế men chuyển angiotensin) có thể tăng nguy cơ phù mạch.
Phản ứng quá mẫn: Đã có báo cáo hậu mãi về phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch. Ngưng sử dụng pregabalin ngay lập tức nếu có các triệu chứng phù mạch (như sưng mặt, quanh miệng, đường hô hấp trên).
Tăng cân: Pregabalin gây tăng trọng lượng cơ thể liên quan đến liều và thời gian dùng thuốc; tuy nhiên, tăng cân không liên quan đến chỉ số khối lượng cơ thể (BMI) trước khi điều trị, giới tính hoặc tuổi, và cũng không do phù. Tuy trong nghiên cứu ngắn hạn có kiểm soát, tăng cân không kết hợp với biến đổi lâm sàng quan trọng về huyết áp, nhưng tác dụng lâu dài về tim mạch chưa được làm rõ. Ngoài ra, pregabalin không làm mất kiểm soát glucose huyết.
Bệnh nhân đái tháo đường: Theo thực tế lâm sàng, một số bệnh nhân đái tháo đường bị tăng cân trong quá trình điều trị với pregabalin, có thể cần phải điều chỉnh các thuốc hạ đường huyết đang sử dụng.
Suy thận: Các trường hợp suy thận đã được báo cáo khi điều trị với pregabalin, trong một số trường hợp, tác dụng này có thể hồi phục khi ngưng sử dụng thuốc.
Suy tim sung huyết: Đã có những báo cáo hậu mãi về tác dụng gây suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân đang điều trị với pregabalin, đặc biệt là người cao tuổi có bệnh lý tim mạch đang sử dụng pregabalin để điều trị các cơn đau do nguyên nhân thần kinh. Tác dụng này có thể mất đi khi ngưng sử dụng thuốc. Cần thận trọng khi sử dụng pregabalin ở những bệnh nhân này.
Suy nghĩ và hành vi tự tử: Suy nghĩ và hành vi tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với thuốc chống động kinh ở một số chỉ định. Một phân tích meta của các nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng giả dược với thuốc chống động kinh cũng cho thấy tăng nhẹ nguy cơ của suy nghĩ và hành vi tự tử. Cơ chế của nguy cơ này chưa rõ và dữ liệu sẵn có không loại trừ được khả năng của nguy cơ này với pregabalin. Do đó, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ về các biểu hiện trầm cảm, khuynh hướng muốn tự tử, những hành vi bất thường trong quá trình điều trị. Bệnh nhân và người nhà bệnh nhân cần được hướng dẫn thông báo với bác sỹ ngay khi các dấu hiệu trên xuất hiện.
Các ảnh hưởng đến thần kinh trung ương (choáng váng, buồn ngủ, mất ý thức, lú lẫn và rối loạn tâm thần): Pregabalin có thể gây choáng váng, buồn ngủ, làm tăng nguy cơ gây ra các tai nạn bất ngờ (té ngã) ở người cao tuổi. Cũng có báo cáo hậu mãi về khả năng gây mất ý thức, lú lẫn và rối loạn tâm thần. Vì vậy, bệnh nhân cần được cảnh báo thận trọng cho đến khi quen với những tác dụng không mong muốn có thể gặp của thuốc.
Những tác động trên thị giác: Trong các thử nghiệm có đối chứng, bệnh nhân điều trị với pregabalin có tỷ lệ nhìn mờ cao hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Trong các nghiên cứu lâm sàng tiến hành kiểm tra mắt cho thấy tỷ lệ giảm thị lực và thay đổi thị trường lớn hơn nhiều ở nhóm bệnh nhân điều trị bằng pregabalin so với giả dược; tỷ lệ thay đổi kính soi đáy mắt cao hơn ở nhóm dùng giả dược. Đã có báo cáo hậu mãi về các tác dụng không mong muốn về thị giác (mất thị giác, nhìn mờ, các thay đổi khác về độ nhạy của mắt), nhiều triệu chứng chỉ biểu hiện thoáng qua và được cải thiện khi ngưng sử dụng pregabalin.
Ngừng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác: Không có đủ dữ liệu về việc ngưng sử dụng thuốc chống động kinh khác trong phác đồ phối hợp với pregabalin để chuyển sang pregabalin đơn trị liệu khi đã kiểm soát được cơn động kinh.
Hội chứng cai thuốc: Sau khi ngưng điều trị với pregabalin, các triệu chứng khi ngưng thuốc có thể gặp như mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo âu, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng thần kinh, trầm cảm, đau, co giật, tiết nhiều mồ hôi, choáng váng (dấu hiệu gợi ý của phụ thuộc thuốc). Cần thông báo cho bệnh nhân về vấn đề trên ngay khi khởi đầu trị liệu. Các cơn động kinh, bao gồm trạng thái động kinh và cơn co giật thể lớn, cũng có thể xảy trong và ngay sau khi ngưng sử dụng pregabalin. Ngưng sử dụng pregabalin khi điều trị trong thời gian dài, các dữ liệu cho thấy tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của hội chứng cai thuốc có thể liên quan đến liều sử dụng. Giảm liều pregabalin từ từ trong vòng 1 tuần.
Khi điều trị cơn đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống: Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn nói chung, trên hệ thần kinh trung ương và đặc biệt tình trạng buồn ngủ gia tăng có thể là do tác dụng thêm vào của các thuốc sử dụng đồng thời cần thiết cho tình trạng bệnh (như thuốc chống co cứng). Cần cân nhắc khi sử dụng pregabalin.
Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới: Đã có những báo cáo hậu mãi về việc giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (tắc nghẽn đường ruột, liệt ruột, táo bón) khi sử dụng pregabalin phối hợp với các thuốc có khả năng gây táo bón (như thuốc giảm đau opioid). Khi phối hợp các thuốc trên, có thể cần xem xét các biện pháp ngăn ngừa táo bón, đặc biệt ở người cao tuổi và nữ giới.
Lạm dụng và phụ thuộc thuốc: Các trường hợp lạm dụng và phụ thuộc đã được báo cáo. Cần thận trọng với các bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và theo dõi các triệu chứng lạm dụng hoặc phụ thuộc thuốc (như nhờn thuốc, xu hướng tăng liều hay hành vi tìm kiếm thuốc).
Bệnh não: Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân có nguy cơ tiềm ẩn bệnh não.
Tá dược: Chế phẩm Premilin 75 mg có chứa tá dược lactose. Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc: Pregabalin có thể gây choáng váng và buồn ngủ; ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình đến khả năng lái xe, vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia vào các hoạt động khác có thể gây nguy hiểm cho đến khi xác định được ảnh hưởng của thuốc đến các hoạt động này.

Phụ nữ có thai: Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng pregabalin trên phụ nữ mang thai. Nguy cơ tiềm ẩn trên người chưa được biết. Do vậy, không nên sử dụng pregabalin khi đang mang thai trừ khi thật sự cần thiết (khi lợi ích mang lại cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi). Sử dụng biện pháp tránh thai có hiệu quả cho bệnh nhân nữ có khả năng thụ thai trong thời gian dùng thuốc.
Phụ nữ cho con bú: Pregabalin được bài tiết vào sữa mẹ. Tác dụng của pregabalin đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ chưa được biết. Cần xem xét lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ để quyết định ngưng cho con bú hay ngưng sử dụng thuốc.

Do pregabalin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, một lượng không đáng kể được chuyển hóa (< 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro và không liên kết với protein huyết tương nên không có tương tác dược động.
Nghiên cứu in vivo và phân tích dược động học: Trong các nghiên cứu in vivo không có tương tác dược động học nào trên lâm sàng giữa pregabalin và phenytoin, carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hoặc ethanol. Các phân tích dược động học cũng cho thấy các thuốc trị đái tháo đường (glyburid, insulin, metformin), thuốc lợi tiểu (furosemid), phenobarbital, tiagabin và topiramat cũng không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đến độ thanh thải pregabalin.
Thuốc tránh thai đường uống, norethisteron và/hoặc ethinyl oestradiol: Sử dụng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisteron và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến trạng thái dược động ổn định của cả hai chất.
Thuốc ảnh hưởng hệ thần kinh trung ương: Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, uống nhiều liều pregabalin phối hợp với oxycodon, lorazepam hoặc ethanol không gây ra những ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng trên hệ hô hấp. Các dữ liệu hậu mãi cho thấy suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng phối hợp pregabalin với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương. Pregabalin làm tăng khả năng suy giảm nhận thức và chức năng vận động của oxycodon.
Không có nghiên cứu về tương tác dược động học riêng biệt được thực hiện trên người tình nguyện cao tuổi. Các nghiên cứu về tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người lớn.

Không áp dụng.

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là choáng váng và buồn ngủ (mức độ nhẹ đến trung bình). Trong các nghiên cứu có đối chứng, tỷ lệ ngưng điều trị do tác dụng không mong muốn là 12% ở nhóm dùng pregabalin và 5% ở nhóm dùng giả dược.
Những tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 < ADR ≤ 1/10), ít gặp (1/1.000 < ADR ≤ 1/100), hiếm gặp (1/10.000 < ADR ≤ 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ tần suất (tần suất không ước tính được từ dữ liệu có sẵn).
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Viêm mũi-họng (thường gặp).
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính (ít gặp).
Hệ miễn dịch: Quá mẫn cảm (ít gặp). Phù mạch, phản ứng dị ứng (hiếm gặp).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác ngon miệng (thường gặp). Biếng ăn, hạ đường huyết (ít gặp).
Tâm thần: Hưng phấn, lú lẫn, khó chịu, mất phương hướng, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục (thường gặp). Ảo giác, hoảng sợ, bồn chồn, kích động, trầm cảm, chán nản, hưng cảm, thích gây hấn, thay đổi tâm trạng, giải thể nhân cách, rối loạn ngôn ngữ, tăng ham muốn tình dục, không có khả năng đạt cực khoái, lãnh đạm (ít gặp). Mất phản xạ có điều kiện (hiếm gặp).
Thần kinh: Choáng váng, buồn ngủ, đau đầu (rất thường gặp). Mất điều hòa, mất phối hợp động tác, run, rối loạn vận ngôn do tổn thương thần kinh, mất/suy giảm trí nhớ, rối loạn chú ý, dị cảm, giảm cảm giác, rối loạn tiền đình, thờ ơ (thường gặp). Ngất, sững sờ, động kinh múa giật, mất ý thức, kích động, rối loạn vận động, choáng váng khi thay đổi tư thế, run khi vận động chủ ý, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, suy giảm tinh thần, giảm phản xạ, tăng cảm giác, cảm giác nóng rát, mất vị giác, suy nhược (ít gặp). Cơn co giật, rối loạn khứu giác, vận động cơ thể giảm, chứng khó đọc (hiếm gặp).
Mắt: Mờ mắt, song thị (thường gặp). Giảm thị lực ngoại biên, loạn thị, sưng mắt, thu hẹp thị trường, giảm độ nét thị lực, đau mắt, suy nhược thị lực, nheo mắt, khô mắt, tăng chảy nước mắt, kích ứng mắt (ít gặp). Mất thị lực, viêm giác mạc, nhìn dao động, thay đổi cảm nhận không gian 3 chiều, giãn đồng tử, lác mắt, lóa mắt (hiếm gặp).
Tai và mê đạo: Chóng mặt (thường gặp). Nhạy cảm với âm thanh (ít gặp).
Tim: Tim đập nhanh, block nhĩ thất cấp độ 1, nhịp xoang chậm, suy tim sung huyết (ít gặp). Kéo dài khoảng QT, nhịp nhanh xoang, loạn nhịp xoang (hiếm gặp).
Mạch máu: Tăng huyết áp, giảm huyết áp, nóng bừng, đỏ bừng, lạnh (ít gặp).
Hô hấp: Khó thở, chảy máu cam, ho, sung huyết mũi, viêm mũi, ngáy, khô mũi (ít gặp). Phù phổi, cảm giác nghẹn ở họng (hiếm gặp).
Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, chướng bụng, khô miệng (thường gặp). Trào ngược dạ dày thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm cảm giác ở miệng (ít gặp). Cổ trướng, viêm tụy, sưng lưỡi, nuốt khó (hiếm gặp).
Gan-mật: Tăng enzym gan (ít gặp). Vàng da (hiếm gặp). Suy gan, viêm gan (rất hiếm gặp).
Da và mô dưới da: Nốt ban sẩn, mày đay, tăng tiết mồ hôi, ngứa (ít gặp). Hội chứng Stevens-Johnson, toát mồ hôi lạnh (hiếm gặp).
Cơ xương và mô liên kết: Chuột rút, đau khớp, đau lưng, đau chi, co thắt ở cổ (thường gặp). Sưng khớp, đau cơ, giật cơ, đau cổ, cứng cơ (ít gặp). Tiêu cơ xương (hiếm gặp).
Thận và tiết niệu: Tiểu không tự chủ, tiểu khó (ít gặp). Suy thận, thiểu niệu, bí tiểu (hiếm gặp).
Hệ sinh sản và vú: Rối loạn cương dương (thường gặp). Suy giảm chức năng tình dục, xuất tinh chậm, thống kinh, đau vú (ít gặp). Vô kinh, tiết dịch ở vú, vú to ở nam giới (hiếm gặp).
Tác dụng không mong muốn khác: Phù ngoại biên, phù, bất thường trong dáng đi, té ngã, cảm giác say rượu, cảm thấy bất ổn, mệt mỏi (thường gặp). Phù lan tỏa, phù mặt, đau thắt ngực, đau, sốt, cảm giác khát, ớn lạnh, suy nhược (ít gặp).
Xét nghiệm: Tăng cân (thường gặp). Tăng creatinin phosphokinase máu, tăng đường huyết, giảm tiểu cầu, tăng creatinin huyết, giảm kali huyết, giảm cân (ít gặp). Giảm bạch cầu (hiếm gặp).

Triệu chứng
Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn hạn chế. Dùng liều cao nhất được báo cáo là 800 mg, không thấy hậu quả đáng kể nào trên lâm sàng. Dữ liệu hậu mãi cho thấy các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi dùng quá liều pregabalin bao gồm buồn ngủ, lú lẫn, kích động, bồn chồn. Động kinh cũng đã được báo cáo. Trong một số trường hợp hiếm cũng xảy ra hôn mê.
Cách xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có chỉ định, gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng hỗ trợ. Thẩm phân máu nếu có chỉ định (loại bỏ pregabalin khoảng 50% trong 4 giờ).

Nơi khô, dưới 30^oC. Tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng (kể từ ngày sản xuất).

Thuốc chống co giật

N02BF02 - pregabalin ; Belongs to the class of gabapentinoids. Used to relieve pain and other conditions.